Одним из распространенных противовоспалительных средств является мелоксикам. Мелоксикам относится к группе оксикамов.
Оксикамы – это группа лекарственных средств, которые являются нестероидными противовоспалительными препаратами или НПВС. Мелоксикам выпускается в таблетках по 7,5 мг. Выпускается мелоксикам в таблетках желтого цвета и плоскоцилиндрической формы.
Мелоксикам оказывает противовоспалительное, обезболивающее и антипиретическое действие на организм. В основном, данные эффекты обусловлены влиянием на фермент циклооксигеназу. Противовоспалительное действие данного препарата протестировано на всех стандартных биологических моделях воспаления.
При развитии воспаления в кровь выделяется большое количество простагландинов (ПГ), которые вызывают основные проявления и симптомы. Мелоксикам ингибирует действие ПГ. В организме человека циркулирует две формы фермента циклооксигеназы: ЦОГ 1 и ЦОГ 2. ЦОГ 1 работает постоянно, ЦОГ 2 активируется только во время воспаления. Мелоксикам в организме ингибирует больше ЦОГ2, чем ЦОГ 1. Поэтому, при его применении намного меньше побочных эффектов, чем при приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов. Данный факт доказан при проведении испытаний на разных системах, как лабораторных условиях, так и в клинических испытаниях. Кроме того, было доказано, что большее блокирование работы ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, зависело от дозировки лекарственного средства.
При приеме лекарственного средства внутрь мелоксикам поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества наступает через 6 часов. На всасывание лекарственного средства не влияет пища или прием антацидов.
Мелоксикам, попадая в организм, связывается с белками в плазме, при этом 99% вещества связывается с альбумином. Кроме того, он попадает в синовиальную жидкость суставов, при этом концентрация вещества составляет 50% от концентрации вещества в крови.
Мелоксикам обрабатывается в печени, при этом синтезируются 4 неактивных компонента. В процессе деактивации основную роль играют также изоферменты как CYP2C9 и CYP3A4. Благодаря их работе, происходит образование двух основных метаболитов. Фермент пероксидаза участвует в образовании двух других неактивных веществ.
Мелоксикам удаляется из организма с помощью кишечника и почек. Период полувыведения препарата занимает около суток. При различных заболеваниях печени или печеночной недостаточности мелоксикам выводится из организма с той же скоростью. В случае почечной недостаточности скорость выведения существенно возрастает. Если у пациента диагностирована терминальная почечная недостаточность, в крови отмечается высокая концентрация активного вещества, что требует коррекции дозировки препарата. У пожилых пациентов существенных отличий в фармакокинетике препарата не наблюдалось.
Мелоксикам назначают в качестве симптоматического лечения различных заболеваний суставов, таких как, остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит. Кроме того, препарат принимают для снижения боли и воспаления. При этом, на течение заболевания данный препарат не влияет.
При приеме лекарственного средства необходимо учитывать большое количество противопоказаний, таких как, гиперчувствительность к препарату, бронхиальная астма, крапивница, полипоз носа, а также непереносимость аспирина и НПВС других групп.
Помимо этого, различные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозии или язвы), а также воспалительные процессы в кишечнике тоже являются противопоказанием для назначения мелоксикама. Так же, как и при употреблении других НПВС, прием мелоксикама противопоказан пациентам с различной стадией почечной и печеночной недостаточностью. Кроме того, тяжелые заболевания сердца, кровотечение из различных отделов желудочно-кишечного тракта, а также болезни свертывающей системы крови, являются противопоказанием для мелоксикама. Мелоксикам так же нельзя принимать при беременности на любом сроке и грудном вскармливании.
Врач, при назначении мелоксикама, учитывает сопутствующую патологию пациента и, в зависимости от наличия каких-либо заболеваний, корректирует дозировку препарата. Чтобы исключить развитие различных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, препарат назначают в минимальной дозировке, а также курс лечения максимально сокращается.
Побочных или нежелательных реакций при приеме мелоксикама большое количество. При этом, чаще всего может развиваться анемия, головная боль, эмоциональная лабильность, шум в ушах, различные боли в животе и другие диспепсические расстройства. Другие возможные осложнения встречаются достаточно редко.
При приеме других лекарственных средств необходимо помнить о том, что если пациент принимает дополнительно другие ингибиторы простагландинов, это может существенно увеличивать риск развития язв и эрозий желудочно-кишечного тракта. Кроме того, одновременный прием антикоагулянтов, тромболитиков и других препаратов, влияющих на кроветворение, с мелоксикамом может увеличивать риски развития кровотечений.
Так же, не рекомендуют принимать мелоксикам вместе с метотрексатом, препаратами лития, контрацептивными средствами и с диуретиками. Дозировку препарата определяют в зависимости от вида заболевания, стадии обострения и сопутствующей патологии. Препарат назначают внутрь. Обычно начинают с 7,5 мг в сутки, либо, если заболевание находится в острой стадии, начинают с 15 мг в сутки и затем снижают до 7,5 мг.
При передозировке симптомы неспецифичны: рвота, тошнота, боли в животе, почечная и печеночная недостаточность и другие. Лечение в Германии обычно заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, а также проведении форсированного диуреза.
При длительном приеме препарата требуется постоянный контроль врача, должны оцениваться лабораторные данные и клинические симптомы.
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством, который по сравнению с другими препаратами вызывает меньше побочных эффектов, но при этом остается достаточно эффективным.
